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10058-F4是一种新型的c-Myc小分子抑制剂。10058-F4阻止c-Myc/Max二聚体与其DNA靶标的结合,抑制白血病细胞增殖,诱导细胞通过线粒体途径的凋亡,如Bcl-2的下调、Bax的上调及胞质细胞色素C的释放[1]。10058-F4阻止c-Myc/Max的二聚化,其是转录因子c-Myc的活性所必须的。10058-F4有效抑制HRG和IGF-1对PGC-1β mRNA和蛋白水平的诱导,表明这些生长因子对PGC-1β蛋白的诱导是一种转录事件,需要c-Myc活性的参与[2]。在淋巴瘤细胞中,10058-F4不仅通过c-Myc/Max异二聚体解离的机制阻断c-Myc的功能,还导致c-Myc mRNA水平的下降(65%,n = 3)[4]。
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