|
AG18是EGFR激酶的抑制剂，IC50值为35 μM[3]。AG18是酪氨酸激酶的抑制剂，阻断酪氨酸的磷酸化及其下游事件[1]。在缺乏毒蕈碱受体激动剂氨甲酰胆碱的情况下，AG18和AG10减少了90％的细胞内ATP，增加了氧消耗率，这表明这些酪氨酸磷酸化抑制剂不与线粒体耦合。仅在降低ATP含量的浓度下，AG18和AG10阻断腮腺的磷酸化事件。在HEK293、PC12和HeLa细胞中，AG18和AG10也激活AMPK，不耦合线粒体[1]。在粒黄体细胞中，酪氨酸磷酸化抑制剂AG18可逆地阻止FSH诱导的P450scc mRNA积累，IC50值为15 μM，然而，AG18不能加速mRNA的降解过程。此外，在培养基中加入AG18并没有影响粒黄体细胞中极高水平的P450scc mRNA。AG18抑制芳香化酶细胞色素P450和3β-羟基脱氢酶-I的mRNA含量[2]。
|
