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货号 A1174
AMG-517是TRPV1通道的拮抗剂，IC50值为1-2 nM [1]。TRPV1，瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员1，属于瞬时受体电位蛋白亚家族，在检测和调节体温及传感疼痛中起重要作用。TRPV1可以被各种刺激激活，包括一些炎性成分，可造成疼痛和灼热感。据报道，TRPV1通道可以在许多疾病中发挥关键作用，如SIRS [1,2]。AMG-517是TRPV1的拮抗剂。在稳转TRPV1的CHO细胞系中， AMG-517抑制TRPV1的激活[1]。在LPS诱导的全身炎症反应综合征的C57BL / 6小鼠中，AMG-517（210 g/kg）预处理显著降低存活率，增加死亡风险[2]。在TRPV1敲除小鼠中，腹腔给药AMG-517（256 nmol/kg）以剂量依赖的方式抑制热疗诱导的TRPV1 激活[3]。在辣椒素诱导的退缩雄性Sprague-Dawley大鼠中，口服给药AMG-517以剂量依赖性方式显著减少退缩的次数
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