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BMS-754807是一种有效的IGF-1R / IR家族激酶小分子抑制剂，Ki 值小于2 nmol/L，能够在体外有效地抑制多种不同类型的人肿瘤细胞的生长，像间叶细胞、造血和上皮肿瘤细胞系（IC50值为5至365nmol/L之间）。细胞凋亡实验中sub-G1的阻滞和多聚二磷酸腺核糖聚合酶、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶分解的增加，证明BMS-754807可以在人横纹肌肉瘤细胞系诱导细胞凋亡。体外激酶实验表明，作为ATP竞争性IGF-1R拮抗剂，BMS-754807通过抑制IGF-1R的催化功能区，抑制IGF-2R和IR的活性。
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