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AMG-208是一种高选择性的c-Met抑制剂，IC50值为9.3 nM[1]。c-Met是一种受体酪氨酸激酶，其天然配体是肝细胞生长因子（HGFa），对于正常胚胎发育是必需的，参与细胞增殖、迁移和侵袭[2]。AMG-208是一种选择性的c-Met抑制剂。用AMG-208预孵育人肝微粒体30分钟，以时间依赖的方式抑制8倍的CYP3A4代谢活性，IC50值为4.1 μM[1]。在PC3细胞中，AMG-208抑制HGF介导的c-Met磷酸化，IC50值为46 nM [2]。在雄性Sprague-Dawley大鼠中，静脉注射给药AMG-208 0.5 mg/kg，AMG-208呈现出高的生物利用度， Cl值为0.37 L/h/kg，药物几何平均分布容积（Vss）为0.380.38 L/kg，T1/2值为1小时[2]。c-Met失调与几种人类癌症相关，AMG-208可以抑制c-Met的活性，可用于癌症治疗[1]。
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