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SGX-523是肝细胞生长因子受体(Met)的一个新型的、有效的、ATP-竞争性并高度选择性抑制剂，IC50值为4 nM[1]。SGX-523在胃癌细胞株GTL16（IC50值40 nM）和人类肺癌细胞株A549（IC50值12 nM）中抑制Met自身磷酸化[1]。此外，在口服填喂SGX-523的移植瘤型鼠派生的癌细胞系GTL16和人类GBM细胞系U87MG中观察到肿瘤退缩[1]。SGX523已表现出抑制大脑癌细胞系（包括U87、U373、DAOY和神经胶质瘤干细胞1228）中MEK、MAPK和Akt的磷酸化。大脑的癌细胞和干细胞中MEK的抑制导致细胞增殖、细胞周期G1/S进程、细胞迁移和细胞入侵[2]。
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