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WYE-354是一种强效选择性和ATP竞争性的激酶杂环抑制剂，作用于mTOR的IC50值为5 nM[1]。WYE-354 对PI3K家族有非常特异的选择性，但对一些蛋白激酶无作用。在0.3–1 mM范围内可抑制包括MDA-MB-468和U87MG在内的癌细胞系[1]。体外研究表明WYE-354可抑制底物磷酸化作用，如抑制mTORC1和mTORC2对p-4E-BP1 的T37/46位点和 p-Akt 的S473位点的磷酸化。WYE-354可以减少Akt下游的功能，抑制癌细胞系增殖，IC50值为亚微摩尔至微摩尔范围[3]。这些效应与其在两个细胞系（包括雷帕霉素敏感和雷帕霉素抗性细胞）中诱导G1期细胞周期停滞一致。WYE-354可诱导细胞凋亡，抑制整体蛋白质合成，下调许多血管生成因子[3]。
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