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货号 A1296
Exemestane（依西美坦）是一种新型不可逆的芳香化酶选择性抑制剂，IC50值为27 nM。Exemestane对人胎盘芳香化酶的Ki值为26 nM，t1 / 2为13.9 min[1]。芳香化酶是一种细胞色素P450酶，催化雄激素到雌激素的转化[2]。结构上与雄烯二酮类似，Exemestane对雄激素的效应具有很大的影响。Exemestane可与芳香化酶肽部分的底物结合位点相互作用，造成不可逆的芳香化酶失活。结合于活性位点后，它可转换为一个中间物质，与芳香化酶结合位点共价结合，使酶失去活性。Exemestane可以抑制体外人胎盘微粒体的芳香酶活性，此外，它可以抑制培养的组织成纤维细胞和乳腺癌标本的芳香化酶活性。另一方面，Exemestane可影响体内血液水平和尿雌激素 [3]。
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