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GSK1904529A是IGF-IR（胰岛素样生长因子-I受体）的小分子抑制剂，IC50为27 nM1。GSK1904529A是可逆的ATP竞争性抑制剂，Ki值为1.6 nM。在NIH-3T3 / LISN细胞中，GSK1904529A有效地抑制IGF-1R的磷酸化，IC50为22 nM。研究表明，GSK1904529A是一种选择性抑制剂，对其它45种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶的抑制活性相对较差。使用全细胞提取物进行实验，GSK1904529A在浓度大于0.01 μM时，可以显著抑制配体诱导的IGF-1R和下游信号的磷酸化，包括AKT、IRS-1和ERK。GSK1904529A抑制多种肿瘤细胞的细胞增殖，对NCI-H929、TC-71、SK-N-MC、COLO 205、MCF7和PREC细胞的IC50值分别是81，35，43，124，137和68 nM。在COLO 205、MCF-7和NCI-H929细胞中，GSK1904529A导致细胞停滞在G1期，减少S和G2-M期的细胞数量。此外，在NIH-3T3 / LISN异种移植模型中，30 mg/kg的GSK1904529A每天给药一次抑制56％的肿瘤生长1。
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