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货号 A1337
U0126-EtOH是一种选择性的MEK1和MEK2抑制剂,IC50值分别为70 nM和60 nM [1]。U0126作为抗炎剂而被筛选到,抑制AP-1转录,IC50值为1 μM,与GREs没有相互作用。U0126与MEK1/2特异性的位点结合,对MEK1/2的抑制与ERK和ATP是非竞争性的。U0126对其它的MAPKKs没有影响。在HT22细胞中,U0126显著抑制氧化谷氨酸毒性引起的细胞损伤,并显著阻断ERK1/2的磷酸化。除此之外,U0126对其它刺激没有神经保护作用,如TNFα和放线菌素D。U0126也可以保护原代培养皮层神经元免受氧化谷氨酸毒性和缺氧/复氧造成的损伤 [1,2]。
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