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AZD3514是一个有效的口服雄激素受体（AR）抑制剂，Ki值为2.2 μM[1]。AR属于类固醇激素受体家族，可作为配体依赖性的转录因子。AR信号参与抗雄激素治疗[2]。在LNCaP和LAPC4前列腺癌细胞中，AZD3514以剂量依赖的方式抑制DHT驱动的LNCaP细胞增殖，并抑制配体驱动的AR调节基因PSA和TMPRSS2的表达。另外，AZD3514以剂量依赖的方式减少AR蛋白的表达[2]。在患有前列腺癌的Copenhagen雄性大鼠中，口服给药AZD3514（50 mg/kg），每日一次，可抑制64％的肿瘤生长。另外，AZD3514减少核AR蛋白的表达。在Dunning R3327H肿瘤模型中，AZD3514的治疗显著降低肿瘤细胞核的AR染色，这是通过减少AR的合成速率引发的[2]。
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