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AZD5363是一种新型有效的磷酸肌醇-3-激酶(PI3K)/ Akt信号通路抑制剂,IC50值约为200 nM[1]。AZD5363抑制阉割性前列腺癌(CRPC)的发展。AZD5363诱导簇集蛋白(CLU)和自噬,可能作为细胞保护反应,可以影响PI3K/Akt下游信号[2]。AZD5363以剂量依赖的方式抑制许多人类肿瘤细胞的生长,该作用方式可以是单一疗法,也可以与HER2的抑制剂联合用于乳腺癌模型中[3]。切割PARP的表达及caspase 3的活性检测表明,AZD5363诱导细胞凋亡[1]。
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