|
WZ4002是一种新型的突变选择性表皮生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂，有效地和不可逆地抑制ATP依赖的野生型EGFR和EGFR突变的自磷酸化，包括EGFR delE746_A750/T790M、EGFR L858R/T790M、EGFR T790M、EGFR delE746_A750和EGFR L858R，抑制常数Ki值分别为13.6 nM、1.8 nM、4 nM、5 nM、3.9 nM和8.5 nM。尽管WZ4002在较低浓度时对EGFR突变比对野生型EGFR更有效，导致对正常组织的毒性较小，但野生型EGFR易受较高浓度的WZ4002以及WZ4002延长给药的影响，尤其是在WZ4002积累的组织中。
|
