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Gemcitabine HCl

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Gemcitabine HCl是DNA合成的抑制剂,对CCRF-CEM/dCK/ 细胞、TC-1细胞、TC-1-GR细胞和PANC 1细胞的IC50分别为240.4 ± 29.0 μM、14.7 ± 2.8 μM、36.7 ± 5.1 μM和50 nM [1]。DNA合成是天然或人工产生DNA分子的过程,可定义为DNA复制、聚合酶链反应和基因合成。据报道,DNA合成在多种癌症中起着重要作用,许多药物靶向该过程,抑制肿瘤生长或转移[2][3]。Gemcitabine HCl是DNA合成抑制剂。在胰腺癌细胞系COLO 357和L3.6pl中,药物genistein(可增加细胞对Gemcitabine HCl的敏感性)治疗后给予 Gemcitabine HCl可显著抑制细胞生长,增加细胞凋亡[4]。在MIA PACA-2细胞中,Gemcitabine HCl通过抑制dDNA的活性,表现出明显的细胞毒性,IC50值49.7 ± 17.7 nM[1]。在COLO 357细胞原位移植SCID小鼠中,与对照组相比,经genistein和gemcitabine处理的小鼠肿瘤生长(75%,P <0.01)和体重显著降低[4]。
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