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igosertib（ON-01910，Estybon）是一种有效的和特异性的PLK1抑制剂，IC50值为9 nM。Rigosertib强烈抑制癌细胞系的增殖，对HeLa细胞（115 nM）和C33A细胞（45 nM）的IC50值均在纳摩尔范围。相反，rigosertib对正常细胞系BJ和Ect1/ E6E7几乎没有影响（IC50 > 0.1 mM）[1]。Rigosertib在大于0.5 μM浓度时诱导HeLa和C33A细胞完全的G2/M期停滞（>95%），而在小于0.2 μM浓度时没有明确的细胞周期扰动，rigosertib对正常细胞的影响更小[1]。据报道，在体内，与cisplatin相比，rigosertib是一种更有效的放射增敏剂[1]。
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